Антибиотики пенициллинового ряда это β-лактамные антибиотики. К β-лактамным антибиотикам β-лактамам, которые объединяет наличие в их структуре β-лактамного кольца, относятся пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы, обладающие бактерицидным действием. Сходство химической структуры обусловливает, во-первых, одинаковый механизм действия всех β-лактамов — ингибирование пенициллинсвязывающих белков (ПСБ), ферментов, вовлеченных в процесс синтеза клеточной стенки бактерий (в условиях ингибирования ПСБ этот процесс нарушается, что влечет за собой лизис бактериальной клетки), и, во-вторых, — перекрестную аллергию к ним у некоторых пациентов.
Существенно, что клеточные структуры бактерий, являющиеся мишенью действия β-лактамов, отсутствуют у млекопитающих, поэтому специфическая токсичность в отношении макроорганизма для этих антибиотиков нехарактерна.
Пенициллины, цефалоспорины и монобактамы чувствительны к гидролизующему действию особых ферментов — β-лактамаз, вырабатываемых многими бактериями. Карбапенемы характеризуются значительно более высокой устойчивостью к β-лактамазам.
С учетом высокой клинической эффективности и низкой токсичности β-лактамные антибиотики вот уже в течение многих лет составляют основу антимикробной химиотерапии, занимая ведущее место при лечении большинства бактериальных инфекций.
Антибиотики группы пенициллинов
Пенициллины — первые антимикробные препараты, разработанные на основе биологически активных субстанций, продуцируемых микроорганизмами. Родоначальник всех пенициллинов, бензилпенициллин, был получен в начале 40-х гг. XX столетия. Его открытие ознаменовало своего рода революционный переворот в медицине, поскольку, во-первых, перевело многие бактериальные инфекции из разряда неизбежно летальных в потенциально излечимые, а во-вторых, определило то фундаментальное направление, на основе которого в дальнейшем шла разработка многих других антибактериальных препаратов.
В настоящее время группа пенициллинов включает более десяти антибиотиков, которые в зависимости от источников получения, особенностей строения и антимикробной активности подразделяются на несколько подгрупп. Вместе с тем некоторые антибиотики, прежде всего это касается карбоксипенициллинов и уреидопенициллинов, свое первоначальное значение утратили и в виде монопрепаратов не применяются.
Общие свойства пенициллинов
Антибактериальные препараты из группы пенициллинов оказывают следующие свойства:
- Обладают бактерицидным действием.
- Хорошо распределяются в организме, проникают во многие органы, ткани и среды, за исключением невоспаленных мозговых оболочек, глаз, простаты, органах и тканях. Создает высокие концентрации в легких, почках, слизистой оболочке кишечника, репродуктивных органах, костях, плевральной и перитонеальной жидкости.
- В небольших количествах проходят через плаценту и проникают в грудное молоко.
- Плохо проникают через ГЭБ (при менингите проницаемость увеличивается, и концентрация пенициллина в спиномозговой жидкости составляет 5% от сывороточного уровня), гематоофтальмический барьер (ГОБ), в предстательную железу.
- Выводятся почками, главным образом, путем активной экскреции почечными канальцами.
- Период полувыведения составляет 0,5 часа.
- Терапевтический уровень в крови сохраняется в пределах 4-6 часов.
Побочные эффекты пенициллинов
Аллергические реакции (по разным данным, в 1-10% случаев): крапивница; сыпь;отек Квинке; лихорадка; эозинофилия;бронхоспазм.
Наиболее опасен анафилактический шок, дающий до 10% летальности (в США около 75 % летальных исходов от анафилактического шока обусловлены введением пенициллина).
Местнораздражающее действие при в/м введении (болезненность, инфильтраты).
Нейротоксичность: судороги, которые чаще отмечаются у детей, при применении очень высоких доз пенициллина, у больных почечной недостаточностью, при введении более 10 тыс. ЕД эндолюмбально.
Нарушения электролитного баланса — у больных сердечной недостаточностью при введении больших доз натриевой соли возможно усиление отеков, а при гипертензии — повышение артериального давления (АД) (1 млн ЕД содержит 2,0 ммоль натрия).
Сенсибилизация. Следует иметь в виду, что у некоторых людей степень сенсибилизации к пенициллину может варьировать с течением времени. У 78% из них кожные пробы через 10 лет становятся отрицательными. Поэтому утверждение об аллергии на пенициллин как о пожизненном клиническом диагнозе неправильно.
Меры профилактики
Тщательный сбор анамнеза, использование свежеприготовленных растворов пенициллина, наблюдение за пациентом в течение 30 мин после первого введения пенициллина, выявление гиперчувствительности методом кожных проб. Меры помощи при развитии анафилактического шока: обеспечение проходимости дыхательных путей (при необходимости интубация), оксигенотерапия, адреналин, глюкокортикоиды.
Необходимо отметить, что при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях риск развития аллергических реакций на пенициллины (как и на другие антибиотики) несколько увеличен, причем в случае возникновения они могут протекать более тяжело. Однако бытующая точка зрения, что пенициллины вообще нельзя назначать лицам с аллергическими заболеваниями, является ошибочной.
Показания к применению пенициллинов
- Инфекции, вызванные БГСА: тонзиллофарингит, рожа, скарлатина, острая ревматическая лихорадка.
- Менингит у детей старше 2 лет и у взрослых.
- Инфекционный эндокардит (обязательно в сочетании с гентамицином или стрептомицином).
- Сифилис.
- Лептоспироз.
- Клещевой боррелиоз (болезнь Лайма).
- Сибирская язва.
- Анаэробные инфекции: газовая гангрена, столбняк.
- Актиномикоз.
Препараты природных пенициллинов
К препаратам природных пенициллинов относятся следующие:
- Бензилпенициллин;
- Бензилпенициллина натриевая соль;
- Бензилпенициллина новокаиновая соль;
- Феноксиметилпенциллин;
- Оспен 750;
- Бициллин-1;
- Ретарпен.
Феноксиметилпенициллин
Препарат природного пенициллина, предназначенный для приема внутрь.
По спектру активности практически не отличается от пенициллина. По сравнению с пенициллином более кислотоустойчив. Биодоступность составляет 40-60% (несколько выше при приеме натощак).
Препарат не создает высоких концентраций в крови: прием 0,5 г феноксиметилпенициллина внутрь примерно соответствует введению 300 тыс. ЕД пенициллина в/м. Период полувыведения — около 1 часа.
Побочные эффекты
- Аллергические реакции.
- Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) — боли или дискомфорт в животе, тошнота; реже рвота, диарея.
Показания к применению
- Стрептококковые (БГСА) инфекции легкой и средней степени тяжести: тонзиллофарингит, инфекции кожи и мягких тканей.
- Круглогодичная профилактика ревматической лихорадки.
- Профилактика пневмококковых инфекций у лиц после спленэктомии.
Бензатин феноксиметилпенициллин
Производное феноксиметилпенициллина. По сравнению с ним более стабилен в желудочно-кишечном тракте, быстрее всасывается, лучше переносится. Биодоступность не зависит от пищи.
Показания к применению
Стрептококковые (БГСА) инфекции легкой и средней степени тяжести: тонзиллофарингит, инфекции кожи и мягких тканей.
Пролонгированные препараты пенициллина
К пролонгированным препаратам пенициллина, или так называемым депо-пенициллинам, относятся бензилпенициллина новокаиновая соль и бензатин бензил пенициллин, а также комбинированные препараты, созданные на их основе.
Побочные эффекты пролонгированных препаратов пенициллина
- Аллергические реакции.
- Болезненность, инфильтраты в месте введения.
- Синдром Она (Hoigne) — ишемия и гангрена конечностей при случайном введении в артерию.
- Синдром Николау (Nicholau) — эмболия сосудов легких и головного мозга при введении в вену.
Профилактика сосудистых осложнений: строгое соблюдение техники введения — в/м в верхний наружный квадрант ягодицы с помощью широкой иглы, при обязательном горизонтальном положении пациента. Перед введением необходимо потянуть поршень шприца на себя, чтобы убедиться в том, что игла не находится в сосуде.
Показания к применению
- Инфекции, вызванные высокочувствительными к пенициллину микро-организмами: стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит; сифилис (кроме нейросифилиса).
- Профилактика сибирской язвы после контакта со спорами (бензилпени- циллина новокаиновая соль).
- Круглогодичная профилактика ревматической лихорадки.
- Профилактика дифтерии, стрептококкового целлюлита.
Бензилпенициллина новокаиновая соль
При в/м введении терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 12-24 часов, однако она ниже, чем при введении эквивалентной дозы бензилпенициллина натриевой соли. Период полувыведения — 6 часов.
Обладает местноанестезирующим действием, противопоказан при аллергии на прокаин (новокаин). При передозировке возможны психические расстройства.
Бензатин Бензилпенициллин
Действует более длительно, чем бензилпенициллина новокаиновая соль, до 3-4 недель. После внутримышечного введения пиковая концентрация отмечается через 24 часов у детей и через 48 часов у взрослых. Период полувыведения составляет несколько дней.
Фармакокинетические исследования отечественных препаратов бензатина бензилпенициллина, проведенные в Государственном научном центре антибиотиков, показали, что при их применении терапевтическая концентрация в сыворотке крови сохраняется не более 14 дней, что требует их более частого введения, чем зарубежного аналога — Ретарпена.
Комбинированные препараты пенициллинов
Бициллин-3, Бициллин-5.
Изоксазолилпенициллины (антистафилококковые пенициллины)
Препарат изоксазолилпенициллинов – Оксациллин.
Первым изоксазолилпенициллином, обладающим антистафилококковой активностью, являлся метициллин, который позже был снят с производства ввиду отсутствия преимуществ перед более новыми аналогами и нефротоксичности.
В настоящее время основным препаратом этой группы в России является оксациллин. За рубежом применяются также нафциллин, клоксациллин, диклоксациллин и флуклоксациллин.
Оксациллин
Спектр активности
Оксациллин устойчив к действию пенициллиназы, которую продуцируют более 90% штаммов S. aureus. Поэтому они активны против пенициллинорезистентного S. aureus (PRSA) и ряда штаммов S. epidermidis, резистентных к действию природных пенициллинов, амино-, карбокси- и уреидопенициллинов. В этом заключается основное клиническое значение данного препарата.
В то же время оксациллин значительно менее активен в отношении стрептококков (включая S. pneumoniae). На большинство других чувствительных к пенициллину микроорганизмов, в том числе гонококки и энтерококки, он практически не действует.
Одной из серьезных проблем является распространение штаммов (особенно нозокомиальных) S. aureus, устойчивых к изоксазолилпенициллинам и получивших, исходя из названия первого из них, аббревиатуру MRSA (raeticillin- resistant S. aureus). Фактически они являются множественнорезистентными, так как устойчивы не только ко всем пенициллинам, но и к цефалоспоринам, макролидам, тетрациклинам, линкозамидам, карбапенемам, фторхинолонам и другим антибиотикам.
Побочные эффекты
- Аллергические реакции.
- ЖКТ — боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
- Умеренная гепатотоксичность — повышение активности трансаминаз печени, особенно при введении высоких доз (более 6 г/сутки); как правило, протекает бессимптомно, но иногда может сопровождаться лихорадкой, тошнотой, рвотой, эозинофилией (при биопсии печени находят признаки неспецифического гепатита).
- Снижение уровня гемоглобина, нейтропения.
- Транзиторная гематурия у детей.
Показания к применению
Подтвержденные или предполагаемые стафилококковые инфекции различной локализации (при чувствительности к оксациллину или незначительном риске распространения метициллинорезистентности):
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов;
- пневмония;
- инфекционный эндокардит;
- менингит;
- сепсис.
Аминопенициллины
К аминопенциллинам относятся ампициллин и амоксициллин. По сравнению с природными пенициллинами и изоксазолилпенициллинами их антимикробный спектр расширен за счет некоторых грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae и Н. influenzae.
Ампициллин
Отличия от пенициллина по спектру антибактериальной активности
- Действует на ряд грам(-) бактерий: Е. coli, Р. mirabilis, сальмонеллы, шигеллы (последние во многих случаях резистентны), Н. influenzae (штаммы, не продуцирующие β-лактамазы).
- Более активен в отношении энтерококков (Е. faecalis) и листерий.
- Несколько менее активен против стрептококков (БГСА, S. pneumoniae), спирохет, анаэробов.
Ампициллин не действует на грамотрицательных возбудителей нозокомиальных инфекций, таких как синегнойная палочка (Р. aeruginosa), клебсиеллы, серрации, энтеробактеры, ацинетобактеры и др.
Разрушается стафилококковой пенициллиназой, поэтому неактивен в отношении большинства стафилококков.
Побочные эффекты
- Аллергические реакции.
- Желудочно-кишечные расстройства — боли в животе, тошнота, рвота, чаще всего диарея.
- «Ампициллиновая» сыпь (у 5-10% пациентов), по мнению большинства специалистов, не связанная с аллергией на пенициллины.
Сыпь имеет макулопапулезный характер, не сопровождается зудом и может пройти без отмены препарата. Факторы риска: инфекционный мононуклеоз (сыпь отмечается в 75-100% случаев), цитомегалия, хронический лимфолейкоз.
Показания к применению
- Острые бактериальные инфекции верхних дыхательных путей (средний отит, риносинусит — при необходимости парентерального введения).
- Внебольничная пневмония (при необходимости парентерального введения).
- Инфекции мочевыводящих путей (МВП) — цистит, пиелонефрит (не рекомендуется для эмпирической терапии ввиду высокого уровня резистентности возбудителей).
- Кишечные инфекции (сальмонеллез, шигеллез).
- Менингит.
- Инфекционный эндокардит.
- Лептоспироз.
Предупреждения и меры предосторожности
Ампициллин можно растворять только в воде для инъекций или в 0,9% растворе натрия хлорида. Необходимо использовать свежеприготовленные растворы. При хранении более 1 ч резко снижается активность препарата.
Амоксициллин
Представляет собой производное ампициллина с улучшенной фармакокинетикой.
Спектр антибактериальной активности
По антимикробному спектру амоксициллин близок к ампициллину (у микрофлоры отмечается перекрестная резистентность к обоим препаратам).
- амоксициллин — самый активный среди всех пероральных пенициллинов и цефалоспоринов в отношении S. pneumoniae, включая пневмококки с промежуточным уровнем резистентности к пенициллину;
- несколько сильнее, чем ампициллин, действует на Е. faecalis;
- клинически неэффективен в отношении сальмонелл и шигелл, независимо от результатов определения чувствительности in vitro;
- высокоактивен in vitro и in vivo против H. pylori.
Аналогично ампициллину, амоксициллин разрушается β-лактамазами.
Побочные эффекты
- Аллергические реакции.
- «Ампициллиновая» сыпь.
- ЖКТ — в основном умеренный дискомфорт в животе, тошнота; диарея отмечается значительно реже, чем при использовании ампициллина.
Показания к применению
- Инфекции верхних дыхательных путей — острый средний отит, острый риносинусит.
- Инфекции нижних дыхательных путей — обострение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), внебольничная пневмония.
- Инфекции мочевыводящих путей — цистит, пиелонефрит (не рекомендуется для эмпирической терапии ввиду высокого уровня резистентности возбудителей).
- Эрадикация Н. pylori (в комбинации с антисекреторными препаратами и другими антибиотиками).
- Клещевой боррелиоз (болезнь Лайма).
- Профилактика инфекционного эндокардита.
- Профилактика сибирской язвы (у беременных и детей).
Предупреждения
Нельзя применять при терапии шигеллеза и сальмонеллеза.
Препараты амоксициллина — Ампициллин-АКОС, Ампициллин-Ферейн, Ампициллина натриевая соль, Амоксициллин, Амоксициллин Сандоз, Амосин, Оспамокс, Флемоксин Солютаб, Хиконцил.
Карбоксипенициллины
К карбоксипенициллинам относятся карбенициллин (снят с производства и в настоящее время не применяется) и тикарциллин (входит в состав комбинированного препарата тикарциллин/клавуланат).
Их главным достоинством долгое время была активность в отношении Р. aeruginosa, а также некоторых грамотрицательных бактерий, устойчивых к аминопенициллинам (энтеробактеры, протеи, морганелла и др.). Однако к настоящему времени карбоксипенициллины практически утратили свое «антисинегнойное» значение ввиду высокого уровня резистентности к ним синегнойной палочки и многих других микроорганизмов, а также плохой переносимости.
Они имеют наибольшую нейротоксичность среди пенициллинов, могут вызывать нарушение агрегации тромбоцитов, тромбоцитопению, нарушения электролитного баланса — гипернатриемию, гипокалиемию.
Уреидопенициллины
Уреидопенициллины включают азлоциллин (в настоящее время не применяется) и пиперациллин (используется в составе комбинированного препарата пиперациллин+тазобактам. По сравнению с карбоксипенициллинами они имеют более широкий антимикробный спектр и несколько лучше переносятся.
Изначально были более активны, чем карбоксипенициллины, в отношении Р. aeruginosa, однако в настоящее время большинство штаммов синегнойной палочки устойчивы к уреидопенициллинам.
Ингибиторозащищенные пенициллины
Основным механизмом развития резистентности бактерий к β-лактамным антибиотикам является выработка ими особых ферментов, β-лактамаз, которые разрушают β-лактамное кольцо — важнейший структурный элемент этих препаратов, обеспечивающий их бактерицидное действие. Данный защитный механизм оказывается одним из ведущих для таких важных в клиническом отношении возбудителей, как S. aureus, Н. influenzae, М. catarrhalis, К. pneumoniae, В. fragilis, и многих других.
Упрощенно подходя к систематизации продуцируемых микроорганизмами β-лактамаз, их в зависимости от направленности действия можно разделить на несколько типов:
1) пенициллиназы, разрушающие пенициллины;
2) цефалоспориназы, разрушающие цефалоспорины I—II поколений;
3) β-лактамазы расширенного спектра (БЛРС), сочетающие свойства первых двух типов и плюс к этому разрушающие цефалоспорины III и IV поколений;
4) металло-β-лактамазы, разрушающие практически все β-лактамы (кроме монобактамов).
В целях преодоления указанного механизма резистентности были получены соединения, инактивирующие β-лактамазы: клавулановая кислота (клавуланат), сульбактам и тазобактам .
На этой основе созданы комбинированные препараты, содержащие пенициллиновый антибиотик (ампициллин, амоксициллин, пиперациллин, тикарциллин) и один из ингибиторов β-лактамаз.
Такие препараты получили название ингибиторозащищенных пенициллинов.
В результате сочетания пенициллинов с ингибиторами β-лактамаз восстанавливается природная (первичная) активность пенициллинов против многих стафилококков (кроме MRSA), грамотрицательных бактерий, неспорообразующих анаэробов, а также расширяется их антимикробный спектр за счет ряда грамотрицательных бактерий (клебсиелла и др.) с природной устойчивостью к пенициллинам.
Следует подчеркнуть, что ингибиторы β-лактамаз позволяют преодолеть только один из механизмов резистентности бактерий. Поэтому, например, тазобактам не может повысить чувствительность Р. aeruginosa к пиперациллину, так как резистентность в данном случае вызвана снижением проницаемости наруж¬ой мембраны микробной клетки для р-лактамов.
Амоксициллин+клавуланат
Препарат состоит из амоксициллина и клавуланата калия. Соотношение компонентов в препаратах для приема внутрь составляет от 2:1, 4:1 и 8:1, а для парентерального введения — 5:1. Клавулановая кислота, применяющаяся в вид калиевой соли, относится к наиболее сильным ингибиторам микробных β-лактамаз. Поэтому амоксициллин в сочетании с клавуланатом не разрушается β-лактамазами, что значительно расширяет спектр его активности.
Спектр антибактериальной активности
Амоксициллин+клавуланат действует на все микроорганизмы, чувствительные к амоксициллину. Кроме того, в отличие от амоксициллина:
- обладает более высокой антистафилококковой активностью: действует на PRSA и некоторые штаммы S. epidermidis;
- действует на энтерококки, продуцирующие (3-лактамазы;
- активен против грам(-) флоры, продуцирующей (3-лактамазы (Н. influ enzae, М. catarrhalis, N. gonorrhoeae, Е. coli, Proteus spp., Klebsiella spp. и др.), кроме продуцентов БЛРС;
- обладает высокой антианаэробной активностью (включая В. fragilis).
Не действует на грам(-) бактерии, устойчивые к аминопенициллинам: Р. aeruginosa, энтеробактер, цитробактер, серрацию, провиденцию, морганеллу.
Побочные эффекты
Как у Амоксициллина. Кроме того, за счет присутствия клавуланата в редких случаях (чаще у пожилых людей) возможны гепатотоксические реакции (повышение активности трансаминаз, лихорадка, тошнота, рвота).
Показания к применению
- Бактериальные инфекции верхних дыхательных путей (острый и хронический риносинусит, острый средний отит, эпиглоттит).
- Бактериальные инфекции нижних дыхательных путей (обострение ХОБЛ, внебольничная пневмония).
- Инфекции желчевыводящих путей (острый холецистит, холангит).
- Инфекции мочевыводящих путей (острый пиелонефрит, цистит).
- Интраабдоминальные инфекции.
- Инфекции органов малого таза.
- Инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции после укусов).
- Инфекции костей и суставов.
- Периоперационная антибиотикопрофилактика.
Амоксициллин+сульбактам
Препарат состоит из амоксициллина и сульбактама в соотношениях 1:1 и 5:1 для приема внутрь и 2:1 для парентерального введения.
По спектру активности близок к амоксициллину+клавуланату. Сульбактам, кроме ингибирования β-лактамаз, проявляет умеренную активность в отношении Neisseria spp., М. catarrhalis, Acinetobacter spp.
Побочные эффекты
Такие как у Амоксициллина.
Показания к применению
- Бактериальные инфекции ВДП (острый и хронический риносинусит, острый средний отит, эпиглоттит).
- Бактериальные инфекции НДП (обострение ХОБЛ, внебольничная пневмония).
- Инфекции ЖВП (острый холецистит, холангит).
- Инфекции МВП (острый пиелонефрит, цистит).
- Интраабдоминальные инфекции.
- Инфекции органов малого таза.
- Инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции после укусов).
- Инфекции костей и суставов.
- Периоперационная антибиотикопрофилактика.
Имеет преимущество перед амоксициллином+клавуланатом при инфекциях, вызванных ацинетобактером.
Ампициллин+сульбактам
Препарат состоит из ампициллина и сульбактама в соотношении 2:1. Для приема внутрь предназначено пролекарство сулътамициллин, представляющий собой соединение ампициллина и сульбактама. Во время всасывания происходит гидролиз сультамициллина, при этом биодоступность ампициллина и сульбактама превышает таковую при приеме эквивалентной дозы обычного ампициллина.
Ампициллин+сульбактам по большинству параметров близок амоксициллину+клавуланату и амоксициллину+сульбактаму.
Показания к применению
- Бактериальные инфекции ВДП (острый и хронический риносинусит, острый средний отит, эпиглоттит).
- Бактериальные инфекции НДП (обострение ХОБЛ, внебольничная пневмония).
- Инфекции ЖВП (острый холецистит, холангит).
- Инфекции МБП (острый пиелонефрит, цистит).
- Интраабдоминальные инфекции.
- Инфекции органов малого таза.
- Инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции после укусов).
- Инфекции костей и суставов.
- Периоперационная антибиотикопрофилактика.
Имеет преимущество перед амоксициллином+клавуланатом при инфекциях, вызванных ацинетобактером.
Предупреждение
При введении в/м препарат следует разводить 1% раствором лидокаина.
Тикарциллин+клавуланат
Комбинация карбоксипенициллина тикарциллина с клавуланатом в соотношении 30:1. В отличие от ингибиторозащищенных аминопенициллинов действует на Р. aeruginosa (но многие штаммы устойчивы) и превосходит их по активности в отношении нозокомиальных штаммов энтеробактерий.
Спектр антибактериальной активности
- Грамположительные кокки: стафилококки (включая PRSA), стрептококки, энтерококки (но уступает по активности ингибиторозащищенным аминопенициллинам).
- Грамотрицательные палочки: представители семейства Enterobacteriaceae (Е. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus и др.); P. aeruginosa (но не превосходит тикарциллин); неферментирующие бактерии — S. maltophilia (по активности превосходит другие β-лактамы).
- Анаэробы: спорообразующие и неспорообразующие, включая В. fragilis.
Побочные эффекты
- Аллергические реакции.
- Нейротоксичность (тремор, судороги).
- Электролитные нарушения (гипернатриемия, гипокалиемия — особенно у пациентов с сердечной недостаточностью).
- Нарушение агрегации тромбоцитов.
Показания к применению
Тяжелые, преимущественно нозокомиальные инфекции различной локализации:
- инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
- осложненные инфекции мочевыводящих путей;
- интраабдоминальные инфекции;
- инфекции органов малого таза;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов;
- сепсис.
Пиперациллин+тазобактам
Комбинация уреидопенициллина пиперациллина с тазобактамом в соотношении 8:1. Тазобактам по степени ингибирования β-лактамаз превосходит сульбактам и примерно равноценен клавуланату. Пиперациллин+тазобактам рассматривается как наиболее мощный ингибиторозащищенный пенициллин.
Спектр антибактериальной активности
- Грамположительные кокки: стафилококки (включая PRSA), стрептококки, энтерококки.
- Грамотрицательные палочки: представители семейства Enterobacteriaceae (Е. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus и др.); P. aeruginosa (но не превосходит пиперациллин); неферментирующие бактерии — S. maltophilia.
- Анаэробы: спорообразующие и неспорообразующие, включая В. fra-ilis.
Побочные эффекты
Такие же, как у Тикарциллина+клавуланата.
Показания к применению
Тяжелые, преимущественно нозокомиальные инфекции различной локализации, вызванные полирезистентной и смешанной (аэробно-анаэробной) микро-флорой:
- инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
- осложненные инфекции мочевыводящих путей;
- интраабдоминальные инфекции;
- инфекции органов малого таза;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов;
- сепсис.
Препараты ингибиторозащищенных пенициллинов
https://like-site.ru/zdorove/beta-laktamnye-antibiotiki-gruppa-penitsilliny/
Похожие новости
Что такое цефалоспорины: список препаратов, все поколения
26-07-2020, 22:59
Как правильно принимать антибиотики
14-06-2020, 13:12
Что такое пневмония
17-07-2020, 17:51
Бактериальный вагиноз: причины, симптомы, профилактика
8-06-2020, 15:35
Что делает наше сердце больным?
25-05-2020, 12:19